4化學(xué)成分

橘核化學(xué)成分復(fù)雜，檸檬苦素類(lèi)和黃酮類(lèi)是其主要藥理活性成分，而檸檬苦素類(lèi)為其主要有效成分。

4.1檸檬苦素類(lèi)化合物

檸檬苦素類(lèi)化合物（limonoids）是由異戊二烯為基本結(jié)構(gòu)單元構(gòu)成的一種高度氧化的四環(huán)三萜類(lèi)化合物，是植物的次生代謝產(chǎn)物，主要在蕓香科（Rutaceae）和楝科（Meliaceae）植物的組織中存在。迄今已從植物體中發(fā)現(xiàn)了300余種檸檬苦素類(lèi)化合物，其中50多種是柑橘屬及其相關(guān)屬植物植物中分離出來(lái)；不同部位檸檬苦素類(lèi)化合物的含量有差異，且在種子中含量最高。

Jinhee Kim等從蕓香科柑橘屬通過(guò)TLC、HPLC及LC-MS技術(shù)獲得9種檸檬苦素類(lèi)似物，分別是檸檬苦素、諾米林、黃柏酮、檸檬酸（LNA），異檸檬酸（ILNA）、非離子酸葡萄糖苷（NAG）、雙乙酰非離子酸葡萄糖苷（DNAG）、檸檬苦素葡萄糖苷（LG）和黃柏酮葡萄糖苷（OG）。羅靜等采用高效液相指紋圖譜從11批橘核中分離出檸檬苦素類(lèi)物質(zhì)。劉興賦等采用UPLC測(cè)定了16批橘核樣品中柚皮素、橙皮素、柚皮苷、橙皮苷、檸檬苦素、諾米林和黃柏酮成分的含量，研究發(fā)現(xiàn)7種成分含量差異較大，其中檸檬苦素和諾米林的含量最高。郁林娜等采用UPLC指紋圖譜，確定橘核中17個(gè)共有峰，指認(rèn)了5個(gè)成分，并確定黃柏酮、檸檬苦素、諾米林3個(gè)組間差異較大的成分。

4.2黃酮類(lèi)化合物

黃酮類(lèi)化合物是柑橘屬中重要的活性物質(zhì)之一，在柑橘未成熟果實(shí)中含量尤為豐富。黃酮類(lèi)化合物廣泛存在于各種柑橘屬植物中。據(jù)統(tǒng)計(jì)，發(fā)現(xiàn)的柑橘屬黃酮類(lèi)化合物超過(guò)80種。目前鑒定出的黃酮類(lèi)單體有60余種，主要包括黃烷酮類(lèi)、黃酮醇類(lèi)和黃酮類(lèi)，其中黃酮類(lèi)成分多甲氧基黃酮（PMFs）柑橘屬其所特有。引起國(guó)內(nèi)外對(duì)多甲氧基黃酮研究的熱潮。柑橘果實(shí)中含有大量的類(lèi)黃酮物質(zhì)，如蕓香柚皮苷、橙皮苷、柚皮苷、橙皮素、柚皮素和屬于多甲氧基黃酮類(lèi)的川陳皮素。謝輝等通過(guò)SPE-HPLC-DAD法從橘核中檢測(cè)到蕓香柚皮苷、橙皮苷、柚皮素和橙皮素4個(gè)黃烷酮物質(zhì)和川陳皮素等類(lèi)黃酮物質(zhì)的含量。此外還含有糖類(lèi)、蛋白質(zhì)、脂肪油、礦物元素、酚酸、多種油脂脂肪酸及其衍生物等化學(xué)成份。

5藥理作用

5.1鎮(zhèn)痛抗炎

施英等研究了橘核的檸檬苦素化合物，發(fā)現(xiàn)有顯著鎮(zhèn)痛消炎作用。高扣寶等研究了橘核炮制品對(duì)小鼠熱傳導(dǎo)引起疼痛反應(yīng)的影響和小鼠熱板法試驗(yàn)，表明其能明顯提高小鼠的疼痛閾值。莫書(shū)蓉等通過(guò)小鼠熱板法和扭體法實(shí)驗(yàn)研究了橘核對(duì)小鼠鎮(zhèn)痛作用，表明橘核可顯著延長(zhǎng)小鼠發(fā)生扭體反應(yīng)的潛伏期并減少小鼠15 min內(nèi)扭體反應(yīng)的次數(shù)。溫靖等通過(guò)小鼠耳廓腫脹模型和角叉菜膠致大鼠足腫脹模型觀察不同劑量組（150 mg/kg、50 mg/kg）柑橘果實(shí)中提取的檸檬苦素的抗炎作用，實(shí)驗(yàn)表明其均能顯著抑制二甲苯致小鼠耳廓腫脹和角叉菜膠致大鼠足腫脹程度。

5.2抗氧化

惲祥惠等研究表明橘核、鹽橘核70%乙醇提取液3.2～640 mg/mL對(duì)亞硝酸鈉的最大清除率分別為48.09%、49.19%；橘核提取液對(duì)亞硝胺合成無(wú)阻斷作用，而鹽橘核提取液對(duì)亞硝胺合成的最大阻斷率為21.32%。李云等通過(guò)FRAP法和DPPH法測(cè)定了橘核的抗氧化能力，結(jié)果表明橘核有抗氧化作用。

5.3抗癌抗腫瘤作用

橘核中檸檬苦素類(lèi)化合物和黃酮類(lèi)化合物均具有抗癌抗腫瘤作用。羅靜等研究橘絡(luò)和橘核的化學(xué)成分時(shí)發(fā)現(xiàn)檸檬苦素類(lèi)化合物是橘核中重要的活性成分，該類(lèi)型成分對(duì)腫瘤有抑制作用。楊艷等也發(fā)現(xiàn)檸檬苦素類(lèi)化合物是橘核中重要的活性成分，該類(lèi)型成分對(duì)腫瘤有抑制作用。

5.4抗HIV及抗菌作用

橘核對(duì)人體免疫缺陷1型病毒（HIV-1）有一定抑制作用，其主要機(jī)制為檸檬苦素和諾米林通過(guò)對(duì)蛋白酶的抑制作用來(lái)控制HIV-1復(fù)制[從Clausenaexsavata中分離出一種新的檸檬苦素類(lèi)化合物，進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)可明顯抑制HIV-1活性，對(duì)其復(fù)制周期中的其他階段起作用達(dá)到抑制效果。黃酮類(lèi)化合物具有抑菌作用。

6討論

6.1橘核作為傳統(tǒng)中藥材，藥用歷史悠久。

《中華人民共和國(guó)藥典》規(guī)定橘核來(lái)源的栽培變種主要有大紅袍C.‘Dahongpao’和福橘C.‘Tangerina’，但現(xiàn)在市場(chǎng)上越來(lái)越多的人將椪柑、甜橙、血橙等品種作藥材使用，使橘核質(zhì)量達(dá)不到標(biāo)準(zhǔn)，臨床療效也得不到保證。建議對(duì)同屬植物進(jìn)行品種鑒定研究，尋找替代源藥材，以拓展橘核藥材來(lái)源，以緩解市場(chǎng)壓力。

6.2借助當(dāng)代化學(xué)與藥理學(xué)的研究方法，橘核更多的藥用價(jià)值被發(fā)掘。

但就目前而言，橘核的研究仍較多地著眼于檸檬苦素類(lèi)成分和黃酮類(lèi)化合物，對(duì)單體成分藥理作用的量效、構(gòu)校關(guān)系的研究尚少，對(duì)橘核丸、四核清宮丸等經(jīng)典方劑的整體藥理研究尚少。因此，有必要對(duì)橘核眾多單體、成分群以及常用配伍的相關(guān)成分（群）進(jìn)行初步藥效篩選和評(píng)價(jià)，并選取有藥用潛力的單體深入研究其量效關(guān)系、構(gòu)效關(guān)系及安全性，以便充分開(kāi)發(fā)和利用橘核藥材資源。

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